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            我國(guó)利用常規(guī)化學(xué)方法實(shí)現(xiàn)青蒿素合成世界性難題

              全程導(dǎo)醫(yī)網(wǎng) 健康焦點(diǎn):7月4日,記者從上海交通大學(xué)獲悉,張萬(wàn)斌教授領(lǐng)銜的科研團(tuán)隊(duì),歷時(shí)7年,經(jīng)過(guò)無(wú)數(shù)次實(shí)驗(yàn),終于研發(fā)出一種常規(guī)的化學(xué)合成方法,首次實(shí)現(xiàn)了抗瘧藥物青蒿素的高效人工合成,使青蒿素可以實(shí)現(xiàn)大規(guī)模工業(yè)化生產(chǎn),造福數(shù)億患者。

              張萬(wàn)斌教授介紹,目前青蒿素的來(lái)源全部從中藥材黃花蒿中提取。全球80%的原料青蒿來(lái)自中國(guó)重慶酉陽(yáng),而且青蒿的產(chǎn)量受環(huán)境及天氣的影響較大。同時(shí),種植黃花蒿需要大片的種植面積,消耗大量的有機(jī)溶劑,產(chǎn)生大量的廢棄物,從而造成嚴(yán)重的土地和材料資源的浪費(fèi)。

              能不能用化學(xué)合成方法來(lái)大量制造青蒿素?國(guó)內(nèi)外科學(xué)家進(jìn)行了大量嘗試,但至今未見(jiàn)工業(yè)化生產(chǎn)報(bào)道。自從上世紀(jì)80年代初周維善院士和瑞士諾華公司的研究人員分別用化學(xué)方法合成青蒿素以來(lái),國(guó)內(nèi)外許多著名化學(xué)家進(jìn)行了長(zhǎng)達(dá)30多年的化學(xué)合成研究,但收率低,難以產(chǎn)業(yè)化。張萬(wàn)斌教授列了一串?dāng)?shù)字:1噸黃花蒿,可以提取6公斤到8公斤青蒿素,每公斤青蒿素達(dá)4000元到6000元;而且還要產(chǎn)生大量廢料,既浪費(fèi)原料,又嚴(yán)重污染環(huán)境。因此,青蒿素作為重要戰(zhàn)略物資,其工業(yè)化生產(chǎn)一直是國(guó)際醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)界所面臨的挑戰(zhàn)。因?yàn)椴荒艽笠?guī)模工業(yè)化生產(chǎn)和高昂的提取成本,青蒿素的價(jià)格不菲。

              張萬(wàn)斌教授領(lǐng)銜的團(tuán)隊(duì)從2005年就開(kāi)始著手開(kāi)展這方面的研究工作,終于在近期取得了重大進(jìn)展??蒲腥藛T使用他們所發(fā)現(xiàn)的一種特定催化劑,將青蒿酸還原后所得到的二氫青蒿素經(jīng)過(guò)一個(gè)無(wú)需光照的常規(guī)合成途徑,即可方便高效地得到過(guò)氧化二氫青蒿酸。然后,經(jīng)氧化重排可高收率地得到青蒿素。該方法合成路線短,收率高。因?yàn)闊o(wú)需光照等特殊化學(xué)反應(yīng)條件,適合于大規(guī)模的工業(yè)化生產(chǎn)。

              張萬(wàn)斌教授成果的重大突破在于:原料可由提取青蒿素的廢料或單糖生物發(fā)酵所得,采用關(guān)鍵的催化劑得以實(shí)現(xiàn)常規(guī)化學(xué)合成,便于規(guī)?;⒐I(yè)化生產(chǎn)。同時(shí),以接近60%的高收率得到青蒿素,合成效率高。成果有望解決困擾世界醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)界30多年的青蒿素高效人工合成重大難題,使青蒿素類藥物更加便宜、易得。目前,這一成果正準(zhǔn)備申請(qǐng)國(guó)際專利。

              上世紀(jì)70年代,我國(guó)科學(xué)家首先發(fā)現(xiàn)“青蒿素”治療瘧疾。但如何進(jìn)行青蒿素的高效人工合成,形成規(guī)?;a(chǎn)卻成了世界性的難題。幾十年過(guò)去了,各國(guó)科學(xué)家都努力破解難題卻見(jiàn)效甚微。由于天然植物中青蒿素含量很低,使得該藥生產(chǎn)成本很高,藥價(jià)昂貴。根據(jù)世界衛(wèi)生組織統(tǒng)計(jì),全球每年感染瘧疾患者多達(dá)3億至5億人,將近100萬(wàn)人因缺乏有效藥物救治而死亡。

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